Поиск препаратов, которые способствуют регуляции основных функций организма при соответствующей патологии до сих пор остается актуальным [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10]. С увеличением продолжительности жизни применение препаратов блокирующих мускариновые рецепторы 3 типа становится более частым.
Цель исследования. Установить наиболее эффективные блокаторы мускариновых рецепторов типа 3.
Материал и методы исследования. Анализ литературных данных по применению антагонистов мускариновых рецепторов типа 3.
Результаты исследования и их обсуждение. Троспия хлорид конкурирует с ацетилхолином за мускарин – холинорецепторы постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Этот лекарственный препарат блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва. В результате этого механизма действия троспия хлорид эффективно снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом). У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями. Ослабляет или устраняет императивные позывы и недержание мочи. Препарат гидрофилен, мало растворим в липидах, вследствие этого плохо преодолевает гемато – энцефалический барьер, а значит, не оказывает центрального побочного отрицательного действия типа «белены объелся». Препарат выводится почками преимущественно в неизмененном виде, а как следствие не оказывает токсического влияния на функции печени. Учитывая его гидрофильность можно сделать заключение об относительной безопасности для функции почек, и, следовательно, о преимуществе перед другими блокаторами мускариновых рецепторов типа 3, таких как дарифенацин, оксибутинин, солифенацин, толтеродин.
Выводы. Троспия хлорид обладает эффективным антиамускариновым действием, который позволяет контролировать мочеиспускание при курсовом применении у больных с недержанием мочи с минимальным проявлением побочных отрицательных явлений при курсовом назначении.