В предыдущих исследованиях нами разработана технология получения иммобилизованного экспериментального препарата «ЭкоСорб» на основе БАВ коры и побегов облепихи способом пропитки на гранулированном энтеросорбенте СУМС- 1. На основе гранул «ЭкоСорба» предложены современные и наиболее технологичные лекарственные формы - таблетки и капсулы. Учитывая только достоинства и недостатки ЛФ, нельзя сделать правильный выбор в пользу какой-либо ЛФ предложенного экспериментального препарата и поэтому изучение ЛФ «ЭкоСорба» с биофармацевтических позиций является актуальным.
В настоящее время широко развиваются специальные методы «in vitro», отражающие в определенной степени фармацевтическую доступность лекарственных препаратов.
Целью настоящего исследования является сравнительная оценка гранул, таблеток и капсул «ЭкоСорба» по таким показателям фармацевтической доступности, как «распадаемость» и «растворение».
Тесты «распадаемость» и «растворение» являются официнальными и включены в ГФ ХI изд., а также нормируются ОФС 42-003-00 от 01.03.2001г. «Растворение». Определение распадаемости таблеток и капсул «ЭкоСорба» проводили на лабороторном идентификаторе процесса распадаемости - «качающаяся корзинка». При испытании гранул, таблеток и капсул на тест «растворение» использовали прибор типа «вращающаяся корзинка». В качестве среды в тестах использовали 0,1 н раствор кислоты хлористоводородной. Установлено, что таблетки «ЭкоСорба» распадаются в течение 5 мин, время распадаемости капсул составило от 2,5 до 3,0 мин, что соответствует требованиям НД.
Содержание суммы БАВ (основными из которых являются катехины различной степени конденсации и алкалоиды) в пробах (тест «Растворение») определяли спектрофотометрическим методом по ранее разработанной нами методике при длине волны 276 нм. Для гранул растворение суммы БАВ за 45 мин. составило 88,0 + 1,57 %, для таблеток - 76,61 + 1,24 %, для капсул - 80,8 + 1,63 %. Исследование динамики десорбции для всех ЛФ «ЭкоСорба» показало, что основная часть нанесенных биологически активных веществ высвобождается в первые 10 мин, затем идет постепенное их высвобождение в течение 40 мин. до выравнивания концентрации.
В результате проведенных исследований было показано, что все ЛФ «ЭкоСорба» соответствуют требованиям НД, что является предпосылкой высокого показателя БД. Сопоставление времени распада таблеток и капсул «ЭкоСорба» указывает на более быстрый распад капсул. Сравнение показателей полноты и скорости растворения БАВ позволяет расположить изучаемые ЛФ в следующем порядке: гранулы - капсулы - таблетки, но, тем не менее, все они соответствуют требованиям НД по тесту «растворение». Таким образом, в результате сопоставления показателей фармацевтической доступности нельзя выделить одну оптимальную ЛФ «ЭкоСорба» и все ЛФ могут быть рекомендованы для дальнейших фармакологических исследований.
Библиографическая ссылка
Сухотерина Н.В., Турецкова В.Ф. СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ГРАНУЛ, ТАБЛЕТОК И КАПСУЛ «ЭКОСОРБА» С БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПОЗИЦИЙ // Современные наукоемкие технологии. – 2005. – № 1. – С. 76-77;URL: https://top-technologies.ru/ru/article/view?id=22098 (дата обращения: 21.11.2024).