Scientific journal
Modern high technologies
ISSN 1812-7320
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,940

Grigorev P.A.
С целью изучения молекулярного механизма действия некоторых наркотических средств нами были проведены опыты на бислойных фосфолипидных мембранах с анионселективными каналами, образованными Амфотерицином Б. Установлено, что 5.10-4 М кокаина удваивали проводимость таких мембран, не влияя на проводимость немодифицированных фосфолипидных бислоев. Показано, что по эффективности на модифицированные бислои исследованные локальные анестетики (ЛА) расположены в ряд - Кокаин, Лидокаин, Прокаин, совпадающий с рядом их фармакологического действия. Предполагается, что молекулярный механизм обнаруженного эффекта связан с воздействием анестетиков на поверхностный заряд липидного бислоя. Из ингаляционных анестетиков нами были изучены на биологических искусственных мембранах следующие препараты: Фторотан, Метоксифлюран, Хлороформ и Бутанол. Было установлено, что некоторые соединения, в том числе местные и общие анестетики вызывают уменьшение фактора упорядоченности или, другими словами, разжижают мембраны. Было показано, что для нормального функционирования мембрана должна находиться в некотором оптимальном состоянии. После добавки ингалянта сопротивление мембран начинало падать и спустя 15-20 минут достигало нового уровня. При этом проводимость увеличивалась еще на 1,6-3 порядка. Было высказано предположение, что разжижение мембран должно ускорять их взаимодействие. Это предположение было проверено при определении времени слияния сведенных двух фосфолипидных мембран, когда в раствор 10 мМ КС1, в котором проводили работу, добавляли анестетик. Полученные данные показывают, что в присутствии исследованных ингалянтов слияние мембран ускорялось в несколько раз. Снижение сопротивления мембран, которое происходит в присутствии ингалянтов, само по себе не влияет на их слияние. На модельных мембранах показано, что кокаин удваивает проницаемость фосфолипидных мембран с анионселективными каналами, а ингаляционные анестетики наркотического воздействия, разжижая мембраны, в несколько раз ускоряют их слияние.

На нервно-мышечном препарате m. Cutaneus pectoris Rana temporaria исследовано влияние некоторых местноанестезирующих веществ (норкаин, новокаин, виадрил, тримекаин, лидокаин и его аналоги QX-314 и QX-572). Все они также обладают постсинаптическим действием, о чем свидетельствует уменьшение амплитуды миниатюрных потенциалов концевой пластинки (МПКП). Исходя из полученных данных, можно заключить, что все исследованные ЛА, способствуют выбросу ионов Са2+ в протоплазму нервного окончания. Блокирующее влияние ЛА, которое проявляется в виде уменьшения величины амплитуды МПКП происходит благодаря взаимодействию катионной группы (т.е. четвертичного амина) ЛА с анионными рецепторами устья натриевого канала электровозбудимых мембран.